シミ用飲み薬のおすすめ人気ランキング【できてしまったシミに効くの？2026年4月】

「シミ用飲み薬（内服薬）」は市販でも購入でき、手軽に内側から美白ケアできる医薬品です。年齢とともに悩みの種になってくるのがお肌のシミや肝斑。とはいえ、トランシーノ・ハイチオールC・チョコラBBなど、さまざまな商品が販売されており、どのシミ用飲み薬を選べば効果的なのかわからず迷ってしまいますよね。

そこで今回は、市販・通販で購入できるシミ用飲み薬のおすすめ人気ランキングと、その選び方をご紹介します。あなたにぴったりのシミ用飲み薬で、体の内からシミ対策をしましょう！

Alohaさおり自由が丘クリニックの院長。内科・皮膚科などを専門に幅広い診療・治療を行っている。日本医科大学を卒業後、武蔵小杉病院にて内科専修医として研修を終える。その後、善仁会丸子クリニックの院長として勤務。現在は、Alohaさおり自由が丘クリニックの院長として勤務しながら、日本内科学会認定内科医・日本透析医学会・日本腎臓学会・日本美容皮膚科学会・点滴療法研究会に所属し、幅広い医療の分野で活躍中。

現役薬剤師。6年制の薬学部を卒業後、大学病院の薬剤師として勤務していた。m3のメディアで薬剤師ブロガーとしても活躍。月刊誌「ドラッグマガジン」にて特集される。その後、株式会社yakuromaを設立し、現在は調剤薬局に勤務する傍ら、複業として医療従事者だけでなく一般の方に対してもさまざまなサービスを提供中。

大手製薬メーカーにて8年間、衛生用品の研究開発職とマーケティング職に従事。なかでも人のヘルスケアをサポートする新商品開発を専門とし、日本と海外を合わせて10製品以上の新製品発売に携わる。 マイベスト入社後はこれまでの開発経験や商品知識を活かし、ヘルスケア商品全般の比較検証を担当。「ユーザーが知りたいことを適切な検証に基づきわかりやすく提供する」をモットーに、日々の業務に取り組んでいる。

• 2026.04.03更新

  ランキングを更新しました。

シミができる原因は何？

シミとは、肌のバリアとなる黒色のメラニンがうまく排出されず、肌の表面に沈着してしまったものです。メラニンが蓄積する原因は3つ挙げられます。

1番大きなシミの原因は紫外線。肌を守るためにメラニンが大量に生成されて、色素沈着してしまいます。

2つ目はホルモンバランスの乱れによるもの。一時的にメラニンが多く作られることで、ターンオーバーの乱れにもつながります。ちなみに、シミの1種である肝斑はホルモンバランスの乱れが原因といわれていますよ。

3つ目はストレスや生活習慣です。たばこや食生活、疲労で活性酸素が作られるとメラニンが多く作られてしまう原因に。

このようにシミを作らないためには、メラニンの生成を抑えることと、ターンオーバーを正常に保つことが必要です。

生活習慣の見直しや、ストレス発散、紫外線対策は自分でも意識して行うようにしましょう。

そのほかにも、摩擦や傷、虫刺されなどの炎症が原因でできるシミもあります。ニキビ跡からできるシミも同様です。

さらには肝臓や腎臓の機能障害からできてしまう場合もあるので、バランスのよい食事で体の調子を整えるようにしましょう。

シミ用飲み薬に効果はあるの？できてしまったシミにも効く？

シミ用飲み薬は、美白有効成分が配合された、シミ対策としての効果が謳われる医薬品です。一度できてしまったシミを、セルフケアで完全に消すことは難しいですが、サプリメント・化粧品・医薬部外品とは異なり、飲み続けることでシミを緩和する効果が得られますよ。なかには、体の内側からシミを治す効果が認められている市販の飲み薬もあり、できてしまったシミにも効果があるといえるでしょう。

また、過剰なメラニンの生成を防ぐ成分も配合されている商品もあるため、シミの予防対策としてもおすすめです。自分の症状にあったシミ用飲み薬を選び、継続することがシミを緩和させる近道なので、しっかり選ぶポイントをチェックしましょう。塗り薬との併用もより効果的ですよ！

とはいえ、市販のシミ用飲み薬だけでは、濃くなってしまったシミをなくすことは不可能といえます。

皮膚科では、「ハイドロキノン」や「トレチノイン」といったシミに有効な成分が配合された塗り薬もあるので、一度受診してみることもおすすめです。ちなみに日本国内では、「ハイドロキノン」や「トレチノイン」はシミの治療薬として承認されていません。保険適用外の自費診療となるため、医師に相談のうえ自身の判断で使用してくださいね。

シミや肝斑などはできたものを消して終わりではありません。そこからまた、作らないようにする継続的なケアが必要ですよ。

シミ用飲み薬の選び方

シミ用飲み薬を選ぶ際に必ずチェックしておきたい「3つのポイント」をご紹介します。

メラニンの発生をブロックしてくれる「トラネキサム酸」は、肝斑に悩む女性におすすめの成分です。

肝斑とは左右対称に出るシミで、同じ大きさや形で現れるのが特徴。女性ホルモンバランスの乱れや紫外線が原因で、頬や鼻の下、口周りに多い傾向です。

市販のシミ用飲み薬にも配合されているトラネキサム酸は、ターンオーバーを促すわけではなくメラニンを作り出すもとにアプローチするので、色素沈着そのものを防ぎます。そのため、年齢やストレスで乱れたホルモンバランスからくるシミにぴったり。肝斑に悩んでいる女性には、トラネキサム酸が配合されたシミ用飲み薬がおすすめですよ。

年齢を重ねるにつれ目立つようになった老人性色素斑には、「L-システイン」や「ビタミンC」配合のシミ用飲み薬を選びましょう。

老人性色素斑は最も多いタイプのシミで、紫外線の積み重ねとターンオーバーの乱れが原因で起こります。

「L-システイン」や「ビタミンC」はターンオーバーを促したり、シミのもととなる活性酸素を除去したりする働きがあるので、老人性色素斑に効果的。目じりやこめかみ、手の甲などにできやすくどんどん色が濃くなってしまうため、早めのケアや紫外線対策をしましょう。

「L-システイン」や「ビタミンC」を摂りたい人は、システインサプリ・ビタミンCサプリで摂取するのもひとつの手ですよ。

そばかすには、ターンオーバーを促すL-システインやビタミンCとともに、抗酸化作用のある「ビタミンE」入りのシミ用飲み薬がおすすめです。

そばかすは小さなシミの総称ですが、遺伝が大きな原因の1つ。鼻周りに多く、成長とともに増えて思春期に濃くなりますが、徐々に薄くなります。

対策としてターンオーバーを整えるほかに、メラニン生成の原因となる活性酸素を除去する働きがある「ビタミンE」を積極的に摂るとよいでしょう。また、紫外線を多く浴びることで濃くなるので、長時間炎天下にいるときはとくに念入りに日焼け止めを塗ってください。

ビタミンEを摂りたい人は、ビタミンEサプリのランキングもぜひチェックしてくださいね。

ニキビ跡や傷跡の色素沈着がシミになってしまった場合は、「ビタミンB2」が配合された飲み薬がおすすめです。

炎症が原因でできるシミは、正常にメラニンが排出されないことで起こります。とくにニキビを潰した後に、シミになりやすく注意が必要です。

「ビタミンB2」は新陳代謝を高め、肌のターンオーバーを促すため、炎症後のケアには積極的に摂りたい成分。ビタミンB2を摂りたい人は、ビタミンBサプリのランキングもチェックするとよいでしょう。

メラニン生成を抑制してくれる「ビタミンC」とあわせて、傷跡のシミ対策をしてみてくださいね。

トラネキサム酸は市販のシミ用飲み薬にも配合されている成分です。市販で販売されているトラネキサム酸の1日分の最大配合量は750mgまでと決められています。なかには、トラネキサム酸配合と書かれていても、微量しか含まれていない商品も。トラネキサム酸を多く取り入れたい人は、含有量もチェックしましょう

美容目的の自費診療の場合、医師の判断により1日あたり750～2,000mgのものが処方されるため、より効果の高いものを求めている人は市販のシミ用飲み薬ではなく、皮膚科で処方してもらうことをおすすめします。

シミ・肝斑・色素沈着などの治療は基本的に保険診療ではなく、自費の治療になります。継続していくことのできるものを考えていきましょう。

飲み続けるには、飲みやすさも大切なポイント。シミ用飲み薬は錠剤タイプのものが多いですが、1日の服用量も確認するとよいでしょう。

また正常なターンオーバーに戻すためには、最低でも3カ月の継続がカギ。成分を比較したうえで価格も確認し、コストパフォーマンスが高いシミ用飲み薬を選ぶとよいですよ。

美は1日にしてならず。継続が1番の秘訣です。少なくとも、3カ月以上継続していきましょう。

シミ用飲み薬全49商品おすすめ人気ランキング

商品

画像

最安価格

ポイント

詳細情報

有効成分

トラネキサム酸配合量

形状

1回の服用量

1日の服用回数

分類

アリナミン製薬

ビタミンC「2000」

服用しやすい小型錠剤。しみ・そばかす対策や肉体疲労時の補給に

ビタミンC

不明

錠剤

7～10歳：1錠／11～14歳：1～2錠／15歳以上：1～3錠

2回

第3類医薬

第一三共ヘルスケア

TRANSINO｜トランシーノ ホワイトCクリア

メラニン生成を抑える2つの成分を高配合した医薬品

アスコルビン酸（ビタミンC）、L-システイン、コハク酸d-α-トコフェロール （天然型ビタミンE）、リボフラビン （ビタミンB2）、ピリドキシン塩酸塩（ビタミンB6）、ニコチン酸アミド（ビタミンB3）

錠剤

2錠

2回（朝夕）

第3類医薬品

第一三共ヘルスケア

TRANSINO｜ホワイトCプレミアム

5種のビタミン配合。新陳代謝を促し色素沈着を緩和

ビタミンC、L-システイン

0mg

錠剤

3錠

2回

医薬品

‎第一三共ヘルスケア

TRANSINO｜トランシーノEX

治りにくいとされてきた肝斑を、8週間の服用で改善へ

L-システイン

187.5mg/錠

錠剤

2錠

2回

医薬品

エスエス製薬

ハイチオール｜ハイチオールCプラス2

シミ・疲れのお悩みの方に。マスクなどによる肌のかぶれにも

L-システイン、アスコルビン酸（ビタミンC）、パントテン酸カルシウム

不明

錠剤

成人（15才以上）：2錠 7才～14才：1錠 7才未満：服用しないこと

3回

第3類医薬品

シオノギヘルスケア

シナールＬホワイト エクシア

シミ対策成分シナール史上最大量配合、シミ対策飲み薬

L-システイン、ビタミンC

0mg

錠剤

3錠

2回

医薬品

エスエス製薬

ハイチオール｜ホワイティア　プレミアム

色素沈着の緩和・沈着した黒色メラニンの色を薄くする効果あり

L-システイン、ビタミンC、ビタミンB群

0mg

錠剤

2錠

2回

医薬品

エーザイ

チョコラBB ｜チョコラBBルーセントC

有効成分がメラニンを無色化。ビタミン補給にもGOOD

アスコルビン酸（ビタミンC）、L-システイン、リボフラビンリン酸エステルナトリウム（ビタミンB2リン酸エステル）、ピリドキシン塩酸塩（ビタミンB6）、ニコチン酸アミド、コハク酸d-α-トコフェロール（天然型ビタミンE）

錠剤

2錠

3回

第3類医薬品

シオノギヘルスケア

シナールLホワイトエクシア プレミアム2000

5つの有効成分を配合した色素沈着を緩和する医薬品

L-システイン、ビタミンC、ビタミンB群

錠剤

成人：3錠、小児（7歳以上15歳未満）：1錠

2回

医薬品

シオノギヘルスケア

シナールEX Proチュアブル錠

水なしでのめるビタミンCの補給に適したビタミン剤

ビタミンC、ビタミンE、ビタミンB群

錠剤

成人：2～4錠、7歳以上15歳未満：1～2錠、3歳以上7歳未満：1錠

3回

医薬品

ビタミンC「タケダ」から処方・品質・効果・効能はそのままで、名称が変更された商品。しみ・そばかす対策や肉体疲労時のビタミンC補給、日やけ・かぶれによる色素沈着緩和の効果が期待できます。糖分や塩分が気になる人でも服用できるよう、シュガーフリー・ナトリウムフリーとのもうれしいポイントです。

4錠中にL-システイン240mg・ビタミンC1000mgを配合し、メラニンの生成を抑えてシミ・そばかすを緩和。天然型ビタミンEをはじめ、ビタミンB2・ビタミンB6が肌をすこやかに保ちます。1日2回の服用で、体の内側から、しみ・そばかす対策ができる医薬品です。

治りにくいとされてきた肝斑を、8週間の服用で改善する効果が期待できるOTC医薬品です。肝斑に効くトラネキサム酸や、しみを緩和するL - システイン・ビタミンCを配合。サポート成分として、代謝促進のビタミンB6・ビタミンCの働きを助けるパントテン酸カルシウム・細胞賦活のニコチン酸アミドも配合されています。

ハイチオールCプラス2は ・肌の代謝を助け、過剰にできたメラニンをスムーズに排出。さらに、シミの原因となる過剰な黒色メラニンの生成を抑制 ・肌に沈着してしまった黒色メラニンを無色化 することで、シミ・そばかすを治します。その他に、疲れやだるさ、マスクによる肌かぶれ、二日酔いにも代謝の力で改善します。

シミ対策成分シナール史上最大量配合と充実の肌活性化成分で、身体の内側から表皮の奥深くにあるメラノサイトにアプローチ。しみ・そばかす・日焼けなどによる色素沈着を緩和し、できてしまったシミも薄くします。においの気にならないフィルムコーティング錠で服用しやすいのも特徴です。

ハイチオールホワイティアプレミアムはL‐システイン・ビタミンB6・ビタミンCが、からだの内側から肌に働きかけ、シミ・そばかすなどの色素沈着を緩和します。肌に沈着してしまった黒色メラニンの色を薄くする効果が期待できるのも魅力。また、肌の代謝を助け、メラニンのスムーズな排出を促進します。

ビタミンC600ｍｇとL-システイン240ｍｇを配合し、表皮の下からメラニンを無色化していきます。ビタミンB2・B6配合で、肌のターンオーバーを正常化し、シミ・そばかすを緩和して本来のキレイな肌を取り戻していきますよ。成人は1回2錠、1日3回の服用です。

メラニンの生成を抑えるビタミンCが2000mgをはじめ、肌細胞の新陳代謝に関わるL-システイン、肌の正常な働きをサポートするパントテン酸カルシウム、ビタミンB6ビオチンの5つの有効成分を配合した医薬品。しみ・そばかす・日やけなどによる色素沈着を緩和します。仕様はフィルムコーティングの錠剤です。

ビタミンCの補給に適したビタミン剤。口の中で溶かすか、水なしでかみくだいてのめるチュアブル錠です。またビタミンCとともに抗酸化作用をもつ天然型ビタミンE、皮ふの正常な働きをサポートするパントテン酸カルシウム、肌のすこやかなはたらきをサポートするビタミンB2を配合しています。

体の代謝を助けるアミノ酸Ｌ-システインが体の内側から細胞に働きかけ、シミ・そばかすを治療する医薬品。肌細胞の生まれ変わりを正常化し、ビタミンＣとの相乗効果で、シミ・そばかすの原因でもある、できてしまった過剰なメラニンを排出します。朝と夜の継続服用が効果的です。

ビタミンCにL-システインと天然型ビタミンE、ビタミンB2・ビタミンB6を配合した製品です。ビタミンCは、しみ・そばかすの原因となるメラニン色素の生成を抑制して皮膚の色素沈着を緩和し、黒色メラニンの脱色化を促進。L-システインは、皮膚の新陳代謝を活発にしてビタミンCの働きを助けます。

ビタミンCとアスコルビン酸カルシウム塩に、ビタミンB2を配合した医薬品。1日量6錠中にビタミンC2000mg、カルシウム68mgを含んでいます。肉体疲労時やしみ・そばかすなどの色素沈着で悩んでいる人におすすめです。

ビタミンCとL-システインを配合した、しみ・そばかす・日やけ・かぶれによる色素沈着を緩和する医薬品。さらに、肌の正常な働きをサポートするパントテン酸カルシウムも配合しています。ノンシュガーなのもうれしいポイントです。

ビタミンC配合で、しみ・そばかす・日やけ・かぶれによる色素沈着を緩和する医薬品。ナトリウムフリーなので、塩分のとりすぎを気にせず服用できます。肉体疲労時・妊娠・授乳期・病中病後の体力低下時・老年期のビタミンCの補給にもおすすめ。

しみ・そばかす・疲労時に効く高純度のアスコルビン酸を配合した医薬品。ビタミンCの補給に適したビタミン剤で、口の中でさっと溶け、水なしでも飲めるゆず風味の飲みやすい顆粒タイプです。1才からでも服用が可能。

ビタミンCにL-システインと天然型ビタミンE、さらに皮膚の皮脂腺の働きを調節するビタミンB2およびビタミンB6を配合した製品です。L-システインが皮膚の新陳代謝を活発にしてビタミンCの働きを助け、ビタミンEが肌の血行を良くして、しみ・そばかすを緩和します。成人は1回3錠を朝夕食後に服用してください。

ビタミンCの補給に適したビタミン剤。口の中で溶かすか、水なしでかみ砕いて飲めるチュアブル錠です。ビタミンCとともに、抗酸化作用をもつ天然型ビタミンEや、皮ふの正常な働きをサポートするビタミンB2を配合しています。

しみ・そばかす・日やけ・かぶれによる色素沈着を緩和するL-システイン、天然型ビタミンE・ビタミンB2・ビタミンB6を配合した医薬品。1日2回服用するビタミンC主薬製剤です。小さなフィルムコーティング錠で服用しやすくなっています。

市販薬と皮膚科の処方薬の違いは？

市販薬と皮膚科で処方される薬の大きな違いは、成分の量や種類です。

先ほども述べた通り、トラネキサム酸の配合量は処方薬と市販薬で異なります。またシミに効果のある成分のなかには、処方薬のみ使用が認められているものも。

その点も、セルフケアで完全にシミを消すことが難しい理由となります。より効果を得たいなら、皮膚科で一度受診するようにしましょう。

シミ予防やカバーをしたい人は、こちらもぜひチェック！

以下では、飲む日焼け止めや予防クリームのほかにシミ用のコンシーラーも紹介しているので参考にしてみてくださいね。

飲む日焼け止めのおすすめ人気ランキング【2026年4月】

【徹底比較】シミ対策クリームのおすすめ人気ランキング【市販品を紹介｜2026年3月】

【徹底比較】シミを隠すコンシーラーのおすすめ人気ランキング【2026年3月】

トラネキサム酸化粧水のおすすめ人気ランキング【2026年4月】

美容サポートに役立つ商品はほかにも！

シミ用飲み薬のほかにも、美容サポートに役立つサプリやドリンクはたくさんあります。気になる人はぜひチェックしてくださいね。

コラーゲンサプリのおすすめ人気ランキング【美容皮膚科医が選び方を監修！2026年4月】

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シミ用飲み薬の売れ筋ランキングもチェック！

なおご参考までに、シミ用飲み薬のAmazonの売れ筋ランキングは、以下のリンクからご確認ください。

おすすめのシミ用飲み薬ランキングTOP5

1位: アリナミン製薬｜ビタミンC「2000」

2位: 第一三共ヘルスケア｜TRANSINO｜トランシーノ ホワイトCクリア

3位: 第一三共ヘルスケア｜TRANSINO｜ホワイトCプレミアム

4位: ‎第一三共ヘルスケア｜TRANSINO｜トランシーノEX

5位: エスエス製薬｜ハイチオール｜ハイチオールCプラス2